Diclofenacul

Diclofenacul (diclofenac, almiral, artex, declophen, dicloberl, diclofen, diclogesic, diclosan, epifenac, feloran, forgenac, refer, remethan, rewodina, rheumafen, rheumavek, sanfinac, tratul, voltaren, votrex, vudron), un derivat arilaminoacetic 838d33i , este un aninnflainator deosebit de eficace ex perimental. potenta efectului inhibitor asu pra edemului carrageeninic si asupra artri tei prin adjuvant Freund este de circa 2 ori mai mare decal cea a indometacinei. Este de asemenea un analgezic si antipiretic cu potenta mare, apropiata de cea a indometacinei. Inhiba ciclooxigenaza la concentratii mai mici decat indometacina. In conditii clinice este un antiinflamator activ; administrat la bolnavii cu poliartrita reumatoida este superior acidului acetilsalicilic, eficacitatea fiind asemanatoare celei a indometacinei si naprozenului

Diclofenacul se absoarbe repede si complet din tubul digestiv, dar disponi bilitatea sisteimica este de numai 52%, restul fiind metabolizat la primul pasaj hepatic. Concentratia plasmatica maxima - 1,4-2 μg/ml pentru o doze de 50 mg se obtine la 1-4 ore dupa administrarea orala si la o ora dupa administrarea rec tala (in supozitoare). Se leaga de pro teinele plasmatice in proportie de 99,7%. Timpul de injumatatire plasmatic este de 1-2 ore, dar medicamentul se mentine mai mult in lichidul sinovial ( pana la 11 ore). Este metabolizat in mare parte, prin hidroxilare si glucoronoconjugare. Metabolitii se elimina 2/3 prin urina si 1/3 prin bila. Se administreaza obisnuit pe cale ora Ia, la inceput sau pentru tratamente de scurta durata 150 mg/zi (fractional in 2-3 prize). Doza de intretinere este, de 75-l00 mg/zi; sunt de preferat preparatele retard care, in 2 prize/zi, realizeaza concentratii plasmatice mai constante. Pentru a evita durerile nocturne si redoarea matinala se poate asocia cu un supozitor de 50 mg seara la culcare (care se adauga la 2 doze orale a 25 mg dimineata si la pranz). La nevoie, se injecteaza intramuscular profun 75mg de 1-2ori/zi,scurt timp continuand cu calea orala. Este indicat in poliartrita reumatoida, spondilartrita anchilopoietica, artroze, reu matismul extraarticular, criza de guta, ca si in stari inflamatorii dureroase postope ratorii, posttraumatice, dureri dupa extrac tii dentare, inflainatii dureroase in sfera genitala.

Diclofenacul este mai bine suportat dectat indometacina. Uneori se produc tul burari gastrointestinale - greata, diaree, dureri epigastrice - mai frecvente la in ceputul tratamentului. Sangerarile digesti ve sunt in general minore. Riscul ulceru lui sau al sangerarilor masive este mic. Au fost semnalate, ocazional, eruptii cuta nate, edema periferica, cresterea transamina zelor. Sunt posibile reactii anafilactoide, cunoscute pentru toate antiinflamatoriile nesteroidiene.

Diclofenacul este contraindicat la bol navii cu ulcer gastroduodenal si la cei cu alergie specifica sau reactii de hipersensi bilitate la antiinflamatoriile nesteroidiene in antecedente. Bolile hepatice si renale grave impun o supraveghere atenta. Medicamentul trebuie evitat in timpul sarcinii. Diclofenacul nu prezinta ineractiuni de ordin farmacocinetic cu anticoagulantele cumarinice si cu sulfamidele antidiabetice. Nu se asociaza tratamentului cu litiu deoarece ii creste concentratia plasmatica si riscul reactiilor toxice. Acidul acetil salicilic diminueaza concentratia plasmatica a diclofenacului.